Wanneer pijn ontstaat, maakt het lichaam het hormoon endorfine aan. Bij de zenuwuiteinden waar de pijn ontstaat, komen dan meer chemische stoffen vrij dan gebruikelijk, waaronder prostaglandinen. Deze stof zorgt ervoor dat de zenuwuiteinden nog gevoeliger worden. Pijnstillers gaan de productie van prostaglandinen tegen, zodat de pijn vermindert. In 1990 keurde de Wereldgezondheidsorganisatie een pijnbestrijdingsschema goed - de zogeheten analgesic ladder - waarin de stapsgewijze introductie van steeds sterkere pijnbestrijdingsmiddelen wordt beschreven.